武汉博仁凯润药业有限公司
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F-PEG3-硫乙酰基
  • 品牌:Boren
  • 产地:武汉
  • 型号:g/kg
  • 纯度:95
  • 发布日期: 2020-09-09
  • 更新日期: 2026-08-28
产品详请
产地 武汉
货号
品牌 Boren
用途 新药研发
型号 BK03226
包装规格 g/kg
外观 淡黄色液体
CAS编号
纯度 95%
别名
级别 医药级
重金属 ppm

基础信息

  • 全称:F‑PEG2‑C2‑thioacetyl
  • 分子式:\(\boldsymbol{C_7H_{15}FO_3S}\)
  • 分子量:198.26 g/mol
  • 缩写:F‑PEG2‑SAc

应用场景

1、PET 放射性药物化学(最核心用途)

  1. ¹⁸F‑辅基法间接标记多肽 / 蛋白 / 抗体片段
    • 先对前体做亲核氟化得到 [¹⁸F]‑F‑PEG2‑SAc
    • 碱性条件原位脱保护得到 [¹⁸F]‑F‑PEG2‑SH(放射性巯基中间体);
    • 再与带有马来酰亚胺修饰的多肽、抗体片段、靶向分子偶联(巯基‑马来酰亚胺加成),制备 PET显像探针(如 RGD、PSMA 靶向肽)。
    • PEG2 链提升探针水溶性,降低体内非特异性吸附,改善药代;短 PEG2 相比 PEG3,组织清除速度更快。
  2. ¹⁹F 非放射性参比化合物 合成对应冷标(非放射性 F‑PEG2‑SAc),用于 HPLC 标定、方法学验证、体外细胞实验对照。

优势:规避 ¹⁸F 直接标记对生物分子的苛刻高温条件;把氟化和生物偶联拆成两步,保护多肽蛋白活性。

2、生物分子位点特异性偶联(体外生化)

  • 标记对象:多肽、重组蛋白、抗体片段;
  • 模式:先脱保护得到 F‑PEG2‑SH;利用巯基的选择性,和分子上引入的马来酰亚胺基团定点连接;
  • 特点:相比于氨基随机修饰,巯基偶联可以实现位点可控、计量比确定,产物均一,适合离散 dPEG 体系,减少多修饰杂产物。
  • 适用:体外示踪、蛋白‑探针共轭物制备,不直接用于活体内,更多是放射探针的体外预实验。

3、纳米材料表面功能化(金纳米颗粒为主)

  • 脱保护释放巯基‑SH,巯基与金表面形成稳定 Au‑S 共价键,实现金纳米颗粒、金纳米簇表面修饰;
  • F‑PEG2‑链包裹纳米颗粒:提高水溶性、降低蛋白吸附(抗污);
  • 可制备 ¹⁸F 放射性标记金纳米探针,用于小动物 PET 成像研究。

注意:SAc 不能直接和金反应,必须先脱保护得到游离巯基

4、合成砌块 / 中间体(有机合成)

  1. 作为构建模块,用于合成其他异双功能 PEG 衍生物;
  2. 可进一步衍生,改造末端氟、或者在巯基端做其他官能团转化;
  3. 用于方法学开发:新型放射性标记方法、巯基生物偶联新策略的模型化合物。


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